Investigadors de la Universitat Jaume I han desenvolupat i patentat un nou procediment per a la producció eficient de formes enantiopures de determinats fàrmacs de gran interès comercial. La invenció constitueix un mètode industrial per a la síntesi enantioselectiva de fàrmacs antiinflamatoris, analgèsics i medicaments per al tractament del dèficit d'atenció per hiperactivitat, en concret, profens i fenidats. Aquest mètode permet l'obtenció senzilla i directa de formes enantiopures dels fàrmacs quirals esmentats, millorant així els rendiments i limitant la generació de subproductes o residus.

Els enantiòmers són dues formes isomèriques d'una molècula quiral que són imatges especulars entre si però no són superposables. Ambdues formes poden estar presents alhora en un mateix fàrmac, i poden tenir propietats diferents.

Els profens, com l'ibuprofè, són fàrmacs molt comercialitzats. No obstant açò encara que solament una de les formes enantiomèriques és activa, alguns dels profens com l'ibuprofè es comercialitzen com una barreja dels dos enantiòmers; en altres casos es comercialitza únicament l'enantiòmer actiu. En aquells casos en què es comercialitza la barreja és perquè l'enantiòmer que no és actiu no és tòxic i perquè no existeixen síntesis enantioselectives industrials efectives.  Existeix una necessitat de preparar fenidats i profens de forma enantioselectiva.

Es poden observar diferents tipus de situacions en funció dels efectes produïts per un fàrmac quiral en l'organisme. Existeixen fàrmacs quirals en els quals cadascuna de les seues formes enantiòmeres pot provocar efectes oposats en l'organisme. En altres casos l'efecte és similar però un enantiòmer és més actiu que un altre. En altres casos un enantimer és actiu i l'altre inactiu; i també pot ocórrer que un enantiòmer tinga un efecte beneficiós mentre que l'altre siga tòxic.

Donats els inconvenients que en alguns casos pot suposar administrar ambdues formes quirals d'un mateix fàrmac, la indústria farmacèutica es veu obligada a nous passos de síntesis que els permeten obtenir la versió quiral desitjada, prescindint de l'altra versió inactiva, tòxica o ineficient. Una forma habitual empleada per la indústria per a aconseguir-ho és preparar el fàrmac com a racemat (barreja de tots dos enantiòmers) i després dur a terme una resolució que permeta separar ambdues formes quirales. Per exemple el dexmetilfenidat (focalin) es prepara per resolució. No obstant açò, la resolució té la limitació que la meitat del producte es perd.

La solució més eficient seria que la síntesi fóra directament enantioselectiva, sense necessitat de realitzar un procés afegit de separació posterior. I açò és precisament el que ofereix la present invenció: un procediment aplicable a nivell industrial que permet sintetitzar únicament una de les formes enantiopures de determinats fàrmacs quirals com són els profens i els fenidats.

Aquest procediment és més senzill ( ja que prescindeix de la resolució intermèdia i, per tant, elimina passos de síntesi), permet aprofitar millor les matèries primeres de partida i redueix la generació de residus o subproductes. A més, a diferència d'altres mètodes de síntesi enantioselectiva de profens, el procediment desenvolupat per l'UJI no empra reactius sofisticats, amb la qual cosa facilita molt la seua implantació a nivell industrial.